Лаппаконітину гідробромід

Лаппаконітину гідробромід(LA) є різновидом дитерпеноїдного алкалоїду, лабаконітину, який екстрагують і виділяють із аконіту сімейства Ranunculus. Це перший у Китаї анальгетик центральної нервової системи, який не-викликає звикання. Він має знеболюючу, жарознижуючу дію, зменшує набряклість і місцеву анестезію, а також має характеристики відсутності -звикання та менші побічні реакції. Його знеболювальна дія сильніша за індометацин і слабша за морфін. В даний час його сильні знеболюючі та імуномодулюючі ефекти в основному використовуються в клінічній діагностиці та лікувальних заходах різних спеціальностей, і він широко використовується в пізній аналгезії та періопераційній аналгезії раку.

Лаппаконітин є популярним продуктом у KINTAI. Після десятиліття досліджень і розробок KINTAI успішно подолала численні основні технічні проблеми, досягнувши виняткової чистоти в кожній партії. Ми постійно дотримуємося суворих стандартів якості та орієнтуємося-на клієнта, гарантуючи, що кожен продукт відповідає суворим фармацевтичним-стандартам. Ми надаємо світовим фармацевтичним компаніям високоефективні та безпечні ботанічні проміжні продукти. Як довіренийпостачальникботанічних активних інгредієнтів, ми зберігаємо нашу провідну позицію в технології ботанічної екстракції і зараз єнайбільший виробник 96% лаппаконітинуу Китаї. Будь ласка, зв’яжіться з нами за адресоюinfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Клінічно доведено, що лаппаконітин, який отримують переважно з кореня трави Aconitum napellus, має сильний болезаспокійливий ефект, тривалу -ефективність і мало побічних реакцій. Це перший анальгетик, який не-викликає звикання в Китаї.

LA є першим у Китаї не-звикаючим, не-опіоїдним анальгетиком, який був включений до «третьої-ступеневої схеми анальгетики для хворих на рак у Китаї. Знеболювальний ефект ЛА поступається морфіну, але порівнянний з петидином і в сім разів сильніший, ніж жарознижувальний анальгетик амінопірин. LA має повільний початок аналгезії, але тривалий-ефект, що робить його звичайною альтернативою трамадолу. Дослідження виявили, що LA може пригнічувати ектопічні розряди, спричинені пошкодженням аксонів, впливаючи на напруг-натрієві та кальцієві канали в центральній нервовій системі, тим самим блокуючи нервову провідність. Він також може пригнічувати вивільнення субстанції Р і соматостатину з аферентних нервових волокон шляхом інгібування зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну пресинаптичною мембраною і підвищення їх рівня в синаптичній щілині, таким чином надаючи сильний і тривалий знеболювальний ефект. Він також може мати знеболюючу дію, пригнічуючи надходження кальцію в сіру речовину навколо церебрального акведуку та клітин кори головного мозку, а також експресію ядерного фактора κB.

(Довідка: Прогрес лаппаконітину гідроброміду в аналгезії, Gong QA, LiM. Вплив лаппаконітину на післяопераційний біль і сироватковий комплемент 3 і 4 рівнів у пацієнтів з раком, які перенесли хірургічне втручання на ектумі［J］． Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi, 2015, 35 (6): 668-672．)

1.Аналгезія

Лаптопаконітин, перший у моїй країні анальгетик, який не-викликає звикання, використовується для лікування різних станів легкого та середнього ступеня тяжкості, таких як біль при раку, післяопераційний біль і радикуліт. Клінічно анальгетична ефективність лаппаконітину в сім разів перевищує ефективність амінопірину, і він продемонстрував значне полегшення зубного болю, невралгії трійчастого нерва, болю, викликаного оперізуючим лишаєм, і післяопераційного болю.

2. Проти-запальний

Лаптопаконітин має помірну проти{0}}запальну дію та широко використовується в народній медицині для лікування запальних захворювань, таких як червоний вовчак, ревматизм і ревматоїдний артрит. Лаптопаконітин може пригнічувати вироблення NO шляхом інгібування шляху NF-κB і сигнального шляху мітоген-активованої протеїнкінази (MAPK), тим самим зменшуючи експресію факторів запалення (TNF-, IL-1, IL-6) і хемокінів (KC, MCP-1, MIP-1), досягаючи протизапальну дію.

3.Антиаритмічний

Антиаритмічний ефект лаптопаконітину є унікальною активністю лаппаконітину. Лаппаконітин належить до класу антиаритмічних природних препаратів класу Ic. Антиаритмічна активність його похідних залежить від галогену в С-5' положенні ароматичної групи. Порядок заміщення галогенів, що впливає на біологічну активність: Br > I > Cl. Лаппаконітину гідробромід є найпотужнішим антиаритмічним похідним.

4. Проти-протипухлинний ефект

Лаппаконітину сульфат може блокувати клітини A549 у фазі G0/G1 за допомогою сигнального шляху фосфоінозитид-3-кінази/протеїнкінази B (PI3K/протеїнкінази B, PKB або AKT), індукувати апоптоз та пригнічувати життєздатність і проліферацію клітин. Сигнальний шлях PI3K/AKT відіграє важливу роль у виживанні, проліферації та зростанні клітин.

5. Проти-епілептичний ефект

Інгібування лапаконітином натрієвих струмів залежить- від використання та не змінює залежність-напруги активації та інактивації натрієвого струму. Лаппаконітин вибірково зменшує тривалість епілептиформних розрядів і спалахів у нейронах, індукованих бікукуліном, аконітином або зовнішнім розчином, що не містить Mg2+-. Це свідчить про те, що протиепілептична активність лаппаконітину може бути опосередкована інгібуванням аксональної провідності та зниженням натрієвих струмів.

Побічні реакції

Іноді можуть виникати запаморочення, серцебиття, кропив’янка, відчуття стиснення в грудній клітці та алергічний висип, які зазвичай зникають спонтанно.

Ін'єкція може викликати місцеве подразнення.

Протипоказання та запобіжні заходи

Цей продукт протипоказаний пацієнтам з алергією.

З обережністю застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю.

Безпека застосування цього препарату вагітним і годуючим жінкам невідома; використання слід ретельно зважити щодо ризиків.

З обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями серця.

Лікарські взаємодії

Комбіноване застосування з іншими депресантами центральної нервової системи (такими як седативні та снодійні) може посилити депресивний ефект.

Рекомендується сумісне застосування з іншими препаратами під наглядом лікаря.

Особливі примітки

Повільний початок дії: порівняно з-опіоїдами швидкої дії, такими як морфін, лаппаконітин гідробромід для початку дії після ін’єкції потрібно приблизно 30 хвилин, що робить його непридатним для екстремальних ситуацій, коли потрібна негайна аналгезія.

Рецептура лаппаконітину в основному базується на різних лікарських формах для задоволення різноманітних клінічних потреб. Нижче наведені його основні лікарські форми та особливості випуску:

1. Ін'єкційний

Це найбільш класична і поширена лікарська форма, яка використовується при гострому від середнього до сильного болю.

формула:

Діюча речовина: лаппаконітину гідробромід

Розчинник: вода для ін'єкцій

Регулятор pH: розведена соляна кислота або розчин гідроксиду натрію зазвичай використовується для регулювання pH до відповідного діапазону (зазвичай 4,0-6,0), щоб забезпечити стабільність препарату та зменшити подразнення під час ін’єкції.

Можливі допоміжні речовини: іноді для підвищення стабільності додають антиоксиданти (такі як бісульфіт натрію).

Загальні концентрації: 4 мг/2 мл, 8 мг/2 мл тощо.

Спосіб застосування: внутрішньом'язова ін'єкція або внутрішньовенна інфузія.

2. Таблетки/пігулки

Він використовується для підтримуючої терапії хронічного постійного болю та зручний у застосуванні.

формула:

Діюча речовина: лаппаконітину гідробромід

Наповнювач: такий як крохмаль, лактоза та мікрокристалічна целюлоза, який використовується для збільшення ваги таблетки. Для зв'язування порошків використовуються такі зв'язувальні речовини, як полівінілпіролідон (PVP) і крохмальна суспензія.

Дезінтегранти, такі як перехресно зв’язана натрієва сіль карбоксиметилцелюлоза та низько{1}}заміщена гідроксипропілцелюлоза, сприяють розпаду таблеток у шлунково-кишковому тракті.

Змащувальні речовини, такі як магнію стеарат і тальк, полегшують пресування таблетки.

Загальна концентрація: 5 мг/табл.

3. Пластирі (трансдермальна система доставки ліків)

Ця інноваційна лікарська форма забезпечує тривале, стійке знеболення та особливо підходить для пацієнтів із хронічним болем, що потребує тривалого-лікування (наприклад, біль при раку). Це дозволяє уникнути ефектів першого проходження через печінку та шлунково-кишкових побічних ефектів.

Формулювання:

Діюча речовина: лаппаконітину гідробромід

Чутливі до тиску адгезиви, такі як поліакрилати, силікони або поліізобутилен, дозволяють пластиру приклеюватися до шкіри та слугувати резервуаром ліків і транспортним засобом для вивільнення.

Підсилювачі проникнення, такі як амінокетон і олеїнова кислота, допомагають препарату проникнути в роговий шар шкіри.

Опорний шар: водо{0}}непроникна плівка, яка запобігає випаровуванню ліків і зовнішньому забрудненню. Анти{2}}шар: захисний шар, який потрібно видалити перед використанням.

Переваги: ​​стабільна концентрація препарату в крові, тривалий-ефект (тривалість понад 24 години), легкість у застосуванні та хороша дотримання пацієнтом режиму.

Популярні Мітки: лаппаконітину гідробромід, Китай лаппаконітину гідробромід виробники, постачальники, фабрика